核準日期：2007年05月11日
頭孢克肟分散片
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克肟分散片
商品名稱：先強嚴靈
英文名稱：Cefixime  Dispersible  Tablets
漢語拼音：Toubaokewo  Fensanpian
【成份】
本品主要成份為頭孢克肟
化學名稱：（-）-（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑啉-4基）-2-（羧甲氧氨基）乙酰胺基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸三水合物。
化學結構式：
 

分子式：C16 H15 N 5 O7S2 •3 H2O
分子量：507.50
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色或微黃色。
【適應癥】
對鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
●慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎并發細菌感染、支氣管炎擴張合并感染、肺炎；
●腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
●急性膽道系統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）；
●猩紅熱；
●中耳炎、鼻竇炎；
【規格】0.1g
【用法用量】
口服。
成人及體重30公斤以上兒童用量：
口服，每次100mg，每日2次；成人重癥感染者可增加至每次200mg，每日二次。
兒童：
口服，按每次每公斤1.5～3.0mg計算給藥量，每日二次。或遵醫囑。
【不良反應】
在總病例12，879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共294例（2.58%）的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道癥狀112例（0.87%），皮疹等皮膚癥狀29例（0.23%），另外，臨床檢查值異常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%），嗜酸性粒細胞增多26例（0.20%）等。
⑴ 嚴重不良反應：
① 休克：由于引起休克（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置；
② 過敏樣癥狀：有出現過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置；
③ 皮膚病變：有發生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群，（0.1%），中毒性表皮壞死癥（Lyell癥候群，＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥，采取適當處置；
④ 血液障礙：有發生粒細胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等），溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀），血小板減少（＜0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等）的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置；
⑤ 腎功能障礙：由于引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置；
⑥ 結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置；
⑦ 間質性肺炎，PIE癥候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等癥狀的間質性肺炎，PIE癥候群（分別＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置；
⑵ 其他不良反應
不良反應發生率在0.1～5%為常見，在0.1%以下為少見。
過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑、少見瘙癢、發熱、浮腫；
血液：常見（0.1～5%）嗜酸性粒細胞增多，少見中性粒細胞減少；
肝臟：常見谷丙轉氨酶（ALP/GPT）升高，谷草轉氨酶（ALP/GOT）升高、少見黃疸；
腎臟：少見尿素氮（BUN）升高；
消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；
菌群失調癥：少見口腔炎、口腔念珠球菌癥；
維生素缺乏癥：少見維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）；
其他：頭痛、頭暈。
【禁忌】對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。
【注意事項】
⑴ 為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
⑵ 對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔適當增大。
⑶ 下列患者慎重給藥：
① 除試紙反應以外，對斑氏（Benedict）試劑、亞鐵（Fehling）試劑、尿糖試藥丸（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。
② 有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
對于早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立（沒有使用經驗）。
【老年用藥】老年患者用藥酌減。
【藥物相互作用】
卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。
華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。
【藥物過量】
洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青霉素結合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產生的β內酰胺酶具有較強穩定性。
毒理研究
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000mg/kg在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320～3200mg/kg，對大鼠生育力未見影響，未出現致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。
【藥代動力學】
據PDR57版：頭孢克肟口服后，其生物利用度為40～50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7ug/ml，等計量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25～50%。頭孢克肟200mg混懸液產生的平均峰濃度為3ug/ml和4.6ug/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%-25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2～5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3～4小時，但在一些志愿者可達9小時，與劑型無關。
特殊人群藥代動力學
老年患者：穩態時平均AUCS比正常成年人約有40%的升高。
腎功能不全受試者：肌酐清除率為20～50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。
血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21～60ml/min的受試者相似。
【貯藏】遮光、密封，在涼暗干燥處保存（避光并不超過20℃）。
【包裝】鋁塑包裝，6片/板，，1板/盒；4片/盒；5片/盒；7片/盒；8片/盒；10片/盒；12片/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】YBH22012005