核準日期：2010年08月04
修改日期：2013年01月15日
醋酸去氨加壓素片說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱：醋酸去氨加壓素片
英文名稱：Desmopressin Acetate Tablets
漢語拼音：Cusuan Qu’anjiayasu Pian
【成份】
本品主要成份為醋酸去氨加壓素。
化學名稱：1-去氨基-8-D-精氨酸加壓素醋酸鹽。
化學結構式：
分子式：C46H64N14O12S2·XC2H4O2
分子量：1129.35·X60.02
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
1. 本品用于治療中樞性尿崩癥。服用本品后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。
2. 本品用于治療6歲或以上患者的夜間遺尿癥。
【規 格】
（1）0.1mg(按去氨加壓素計為0.089mg) （2）0.2mg(按去氨加壓素計為0.178mg)
【用法用量】
劑量因人而異，應區分調整。
治療中樞性尿崩癥：一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1mg，每日三次。再根據患者的療效調整劑量。根據臨床經驗，每天的總量在0.2～1.2mg之間。對多數患者的適宜劑量為每次0.1～0.2mg，每日三次。
治療夜間遺尿癥：初始適宜劑量為睡前服用0.2mg，如療效不顯著可增至0.4mg，連續使用三個月后停用此藥至少一周，以便評估是否需要繼續治療。治療期間需限制飲水，詳見【注意事項】。
【不良反應】
使用醋酸去氨加壓素時若不限制飲水可能會引起水潴留/低鈉血癥，有/無伴隨以下跡象和癥狀(頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加，更嚴重者可引起抽搐) 。
治療夜間遺尿癥和尿崩癥時，常見的不良反應有頭疼、腹痛和惡心；罕見皮膚過敏反應、低鈉血癥和情緒障礙；僅有個別全身過敏反應的報道。
【禁忌】
醋酸去氨加壓素不可用于以下情形：
－ 習慣性或精神性煩渴癥患者（尿量超過40毫升/千克/24小時）；
－ 心功能不全或其他疾患需服用利尿劑的患者；
－ 中重度腎功能不全患者（肌酐清除率低于50毫升/分鐘）；
－ 抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）患者；
－ 低鈉血癥患者；
－ 對醋酸去氨加壓素或藥物的其他成份過敏者。
【注意事項】
1. 急迫性尿失禁患者：器官病變導致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結石/膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。
2. 醋酸去氨加壓素片用于治療夜遺尿時，應在服藥前1小時和服藥后8小時限制飲水。若治療時未嚴格控制飲水將出現水潴留和/或低鈉血癥及其并發癥狀（頭疼、惡心/嘔吐和體重增加，更嚴重者可引起抽搐），此時應終止治療直到患者完全康復。
3. 老年人、血鈉水平低和24小時尿量多（多于2.8～3.0升）的患者發生低鈉血癥危險性較高。
4. 在以下情況下，應嚴格控制飲水并監測患者血鈉水平：
與已知可導致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物（如：三環類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時；
與非甾體抗炎藥（NSAIDs）合用時。
5. 治療期間，出現體液和/或電解質失衡急性并發癥（如：全身感染、發燒和腸胃炎）時，應立即停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦
有限的數據（對53例患尿崩癥的孕婦進行的研究）證實，醋酸去氨加壓素對孕婦及胎兒/新生兒的健康沒有影響。至今仍沒有其他相關的流行病學數據。對實驗動物的研究不能證明藥物對孕婦、胚胎/胎兒形成、分娩和產后階段具有直接或間接影響。因此孕婦慎用。
哺乳期婦女
經鼻腔給予高劑量醋酸去氨加壓素(300微克)后測試母乳，顯示醋酸去氨加壓素可分泌至乳汁，但嬰兒從乳汁吸收的量很少，且低于影響利尿作用所需的量。尚不明確重復給藥后醋酸去氨加壓素是否在乳汁中蓄積。
【兒童用藥】
醋酸去氨加壓素片慎用于年幼患者。
【老年用藥】
臨床試驗研究顯示，65歲以上老年患者用藥出現低鈉血癥的可能性較高。因此，開始治療時年齡超過65歲的老年人不建議使用本品，尤其在可能導致體液或電解質失衡的情況下。在開始治療前、開始用藥或增加劑量后3天以及治療醫師認為有必要用藥時均要檢驗血清鈉水平的患者可考慮使用本品。
【藥物相互作用】
1. 為避免出現低鈉血癥，在以下情況下，應嚴格控制飲水并監測患者血鈉水平：
與已知可導致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物（如：三環類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時，這類藥物可加強抗利尿作用引致體液貯留危險性升高；
與非甾體抗炎藥（NSAIDs）合用時，這類藥物可能會引起水潴留/低鈉血癥。
2. 合用洛派丁胺將導致醋酸去氨加壓素的血漿濃度升高三倍，這將增加水潴留/低鈉血癥的危險。盡管尚未得到證實，但與其它減慢腸運動的藥物合用時，可能也會有此作用。
3. 合用二甲硅油可能會降低醋酸去氨加壓素的吸收。
4. 人體微粒體的體外研究已證實，醋酸去氨加壓素不在肝臟中進行代謝。因此，醋酸去氨加壓素與影響肝臟代謝的藥物間相互作用的可能性不大。但沒有進行過正式的體內藥物相互作用的研究。
5. 醋酸去氨加壓素的生物利用度在個體內和個體間均存在中度至高度的差異。用藥同時或早于用藥1.5小時食用脂肪攝入量為27%的標準餐，醋酸去氨加壓素的吸收率會降低40%。沒有觀察到食物對醋酸去氨加壓素在藥效學方面（尿量或滲透壓）的影響。但不排除某些患者同時進食時影響藥物作用的可能。
【藥物過量】
超量使用會增加水潴留和低鈉血癥的危險性。
治療：治療低鈉血癥時應依情況而定，可采用以下建議：
對無癥狀的低鈉血癥患者，除停用醋酸去氨加壓素外應限制飲水；對有癥狀的患者，應加用滴注等滲或高滲的氯化鈉溶液；當體液潴留癥狀嚴重（抽搐或神志不清時），需加服呋塞米。
癥狀：頭痛、惡心、水潴留、低鈉血癥、少尿、抽搐和肺水腫。
【藥理毒理】
該藥含醋酸去氨加壓素，與天然激素精氨酸加壓素的結構類似。它與精氨酸加壓素的區別，主要是對1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結構改變后，使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時間延長，而不產生加壓的副作用。
毒性
若大量飲水，即使使用普通劑量也會引起水中毒。劑量范圍從0.3微克/千克（靜脈注射給藥）到2.4微克/千克（鼻腔內給藥），曾導致成人和兒童出現低鈉血癥和抽搐；另一方面，對5月齡嬰兒鼻腔給藥40微克或5歲兒童鼻腔給藥80微克，均沒有影響。對新生嬰兒腸外給藥4微克，出現少尿癥狀和體重增加。
臨床前安全性資料
醋酸去氨加壓素的安全性監測過程和安全性概要未有異常發現。
【藥代動力學】
據國外文獻報道，口服醋酸去氨加壓素的生物利用度在0.08～0.16%之間。血漿達峰濃度約在1～1.5小時后出現；血漿達峰濃度（Cmax）和血藥濃度-時間曲線下面積（AUC值）不隨給藥劑量成比例增加。分布容積為0.2～0.3升/千克。醋酸去氨加壓素不能透過血腦屏障。消除相半衰期平均在2～3小時。
對人體肝微粒體的體外研究顯示，醋酸去氨加壓素幾乎不在肝臟中代謝。因此，醋酸去氨加壓素可能不在人體肝臟中進行代謝。
靜脈注射后24小時內，尿液中檢測到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45%。
【貯 藏】 密封，避光，在25℃以下干燥處保存。
【包 裝】 鋁鋁包裝。10片/板，每盒1板。
【有 效 期】 24個月
【執行標準】 國家食品藥品監督管理局標準YBH04082010
【批準文號】
（1）國藥準字H20103402
（2）國藥準字H20103403
【生產企業】
企業名稱：海南中和藥業有限公司
生產地址：海南省海口市南海大道168號保稅區內
郵政編碼：570216
電 話：0898-66802210 66802215
傳 真：0898-66802211
免費咨詢電話：800 876 8880
網 址：http：//www.zhonghe.cn
 |
說明書 |
